【規(guī)格】

【藥品簡(jiǎn)介】

　　樂伐替尼是一種受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體)。適用于治療不能切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移的有癥狀或進(jìn)展的髓樣甲狀腺癌。樂伐替尼還抑制其他腫瘤病理性血管生成，抑制腫瘤生長(zhǎng)和病情進(jìn)展。。

【藥品特色】

　　樂伐替尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體 1?3（VEGFR 1-3）、成纖細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶點(diǎn)抑制劑，目前已經(jīng)獲得 FDA 批準(zhǔn)用于治療分化型甲狀腺癌和晚期腎細(xì)胞癌。 新數(shù)據(jù)顯示，樂伐替尼一線治療 uHCC，在 OS 方面非劣效于索拉非尼，在亞太人群中一線樂伐替尼治療肝癌 OS 獲益優(yōu)于索拉非尼，作為 uH

【用法用量】

　　推薦劑量：

　　1)對(duì)于甲狀腺癌患者：24mg口服，每天一次。

　　2）對(duì)于腎細(xì)胞癌患者：18mg樂伐替尼+5mg依維莫司口服，每天一次。

　　3) 在有嚴(yán)重腎或肝受損患者：對(duì)于甲狀腺癌患者：14mg口服，每天一次；對(duì)于腎細(xì)胞癌患者：10mg口服，每天一次。

　　4) 肝細(xì)胞癌劑量：體重小于60kg的患者劑量為8mg, 每天一次，體重大于60kg的患者劑量為12mg，每天一次。

【注意事項(xiàng)】

　　1）每天在同一時(shí)間點(diǎn)服藥。

　　2）出現(xiàn)漏服，距離下次服藥大于12小時(shí)則立即補(bǔ)服用，

　　3）不到12小時(shí)則不用補(bǔ)服，按照平時(shí)時(shí)間點(diǎn)及劑量進(jìn)行下一次用藥即可。

　　4）用藥直至疾病出現(xiàn)進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒副作用。

【適應(yīng)癥】

　　1）樂伐替尼適用于有局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移，進(jìn)展性，放射性碘，難治性分化型甲狀腺癌患者的治療。

　　2）樂伐替尼聯(lián)合依維莫司治療既往接受抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌。

【不良反應(yīng)】

　　樂伐替尼最常見副作用有高血壓、疲勞、腹瀉、關(guān)節(jié)肌肉痛(關(guān)節(jié)痛/肌肉痛)、食欲降低、嘔吐、尿中蛋白過多(蛋白尿)、手掌腫脹及疼痛、手和/或腳底板(手足綜合征)、腹痛及發(fā)音出現(xiàn)變化(語音障礙)。

　　樂伐替尼可以引起嚴(yán)重副作用，包括心衰、血栓形成(動(dòng)脈血栓栓塞事件)、肝損傷(肝毒性)、腎損傷(腎衰竭及損傷)、胃腸道穿孔或胃或腸之間異常連接、心電圖活動(dòng)發(fā)生變化(QT間隔延長(zhǎng))、低血鈣、伴隨性頭痛、癲癇發(fā)作和視覺變化(可逆性白質(zhì)腦病綜合征)、嚴(yán)重出血(大出血)、如果患者妊娠期間樂伐替尼治療會(huì)出現(xiàn)未出生兒風(fēng)險(xiǎn)及促甲狀腺激素產(chǎn)生出現(xiàn)損傷性抑制。

【注意事項(xiàng)】

　　1)高血壓：用藥治療前控制血壓。對(duì)盡管優(yōu)化高血壓治療的3級(jí)高血壓不給樂伐替尼治療；對(duì)危及生命高血壓終止用藥。

　　2)心力衰竭：監(jiān)視心臟代償失調(diào)的臨床癥狀和體征。對(duì)3級(jí)心功能不全不給樂伐替尼治療；對(duì)4級(jí)心功能不全終止用藥。

　　3)一次動(dòng)脈血栓栓塞事件后終止用藥。

　　4)肝毒性：用藥期間定期監(jiān)測(cè)肝功能檢驗(yàn)。對(duì)3級(jí)或更大肝受損不給樂伐替尼治療；對(duì)肝衰竭終止用藥。

　　5)蛋白尿：用藥期間定期監(jiān)測(cè)蛋白尿。對(duì)24小時(shí)尿蛋白≥2g不給樂伐替尼治療；對(duì)腎病綜合征終止用藥。

　　6)腎衰竭和腎受損：對(duì)3或4級(jí)腎衰竭受損不給樂伐替尼治療。

　　7)發(fā)生胃腸道穿孔或危及生命瘺管患者終止用藥。

　　8)對(duì)發(fā)生3級(jí)或更大QT間期延長(zhǎng)不給樂伐替尼治療。

　　9)低鈣血癥：監(jiān)視血鈣水平，給予替代鈣。

　　10)對(duì)有可逆性后部白質(zhì)腦病綜合征患者不給樂伐替尼治療，直至完全解決。

　　11)出血事件：對(duì)3級(jí)出血，及大量失血，需要輸血患者不給樂伐替尼治療;對(duì)4級(jí)出血，及失血造成身體虛弱，視網(wǎng)膜或大腦缺血，嚴(yán)重休克患者終止用藥。

　　12)甲狀腺刺激激素抑制的受損：每月監(jiān)視TSH水平和有DTC患者，需要時(shí)調(diào)整甲狀腺取代藥物。

　　13)胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。

【特殊人群使用】

　　哺乳：終止哺乳喂養(yǎng)。