【規格】

【藥品簡介】

　　拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑。主要用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.服用時需注意不良反應。。

【藥品特色】

　　HER2陽性乳腺癌的絕經后女性，聯合來曲唑成為一線口服用藥方案。

適應癥：

乳腺癌：拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌；或與來曲唑聯用治療絕境女性HER2過表達的激素受體陽性乳腺癌。（在使用赫賽汀時疾病急需進展的，適合開始拉帕替尼聯合卡培他濱治療）

作用機制：

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）

常見副作用：

乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、皮膚干燥、脫發、頭痛等

給藥方法: 

每天一次，空腹口服（飯前1小時或飯后1小時）。定時定量服藥，不建議將一天的劑量分散為多次服用。注：與卡培他濱聯用的，卡培他濱應該每天兩次，與食物同時服用，或飯后30分鐘內服用。

注意事項：

在臨床試驗及上市后調查中發現有部分服藥患者出現嚴重肝損，并且有死亡案例，如果有肝臟疾病，請務必告知醫生。

參考用法：

1. 有轉移的乳腺癌，HER2陽性（經紫杉醇、環蒽類或赫賽汀治療）：口服， 1250 mg，每天一次（與卡培他濱聯用），直至疾病進展或不可接受的副作用。 

2. 有轉移的乳腺癌，HER2陽性，需要激素療法：口服， 1500 mg，每天一次（與來曲唑聯用），直至疾病進展。

3. HER2陽性乳腺癌，腦轉移，一線治療（FDA未批準為標簽的療法）：口服，1250 mg，每天一次（與卡培他濱聯用），直至疾病進展或不可接受的副作用。

4. HER2陽性乳腺癌，用赫賽汀中出現了疾病進展（FDA未批準為標簽的療法）：1000 mg，每天一次（與卡培他濱聯用）

參考文獻： 

Cameron D, Casey M, Press M, et al. A phase III randomized comparison of lapatinib plus capecitabine versus capecitabine alone in women with advanced breast cancer that has progressed on trastuzumab: updated efficacy and biomarker analyses. Breast Cancer Res Treat 2008; 112:533. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, et al. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733. Cameron D, Casey M, Oliva C, et al. Lapatinib plus capecitabine in women with HER-2-positive advanced breast cancer: final survival analysis of a phase III randomized trial. Oncologist 2010; 15:924.

資料翻譯自國外網站，不可作為用藥和治療指導，請咨詢專業醫師！