【適應癥】Cipla(西普拉)阿比特龍?zhí)幏剿帯_m用于與潑尼松聯(lián)用為治療既往接受含多烯紫杉醇化療轉移去勢難治性前列腺癌患者。
【作用機制】 前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給,CYP17A是雄激素生物合成過程中的限速酶,不僅存在于睪丸中,也存在于腎上腺及前列腺癌細胞中。阿比特龍屬于孕烯醇酮類似物,能有效、不可逆地抑制人體內的CYP17酶,因此,能阻斷睪丸、腎上腺、前列腺內雄激素的合成,且不會導致腎上腺功能不全。對于前列腺癌患者,醋酸阿比特龍的雄激素去勢作用比手術去勢或用促性腺激素釋放激素GnRH類似物更有效。
【給藥方法】 前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給,CYP17A是雄激素生物合成過程中的限速酶,不僅存在于睪丸中,也存在于腎上腺及前列腺癌細胞中。阿比特龍屬于孕烯醇酮類似物,能有效、不可逆地抑制人體內的CYP17酶,因此,能阻斷睪丸、腎上腺、前列腺內雄激素的合成,且不會導致腎上腺功能不全。對于前列腺癌患者,醋酸阿比特龍的雄激素去勢作用比手術去勢或用促性腺激素釋放激素GnRH類似物更有效。
【副作用】 肝臟損害(嚴重者可有爆發(fā)性肝炎或急性肝臟衰竭,可致死亡);水腫,血壓升高;乏力、嗜睡;高脂血癥;便秘;血糖升高;電解質紊亂;咳嗽等