【規格】

【藥品簡介】

　　卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體、血管內皮生成因子受體1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干細胞生長因子受體(KIT) 、酪氨酸激酶受體(TRKB) 、FMS樣酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受體在腫瘤細胞生長過程中起著重要作用，包括抑制腫瘤細胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程。卡博替尼通過抑制上述激酶。

【藥品特色】

　　卡博替尼對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉移病灶。

【規格】

　　卡博替尼兩種規格：20mg或80mg

【適應癥】

　　不可手術切除的惡性局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌患者。

　　晚期腎細胞癌

　　晚期肝癌

【用法用量】

　　推薦用量：

　　1）甲狀腺髓樣癌：每次140mg，每日一次，輕度及中度肝損傷患者起始劑量為80mg

　　2）腎癌、肝癌：每次60mg，每日一次

　　3）骨轉移：每次40mg，每日一次

　　4）服用方法：服用卡博替尼前至少2小時和后至少1小時不要進食

【注意事項】

　　1）服用卡博替尼前至少2小時和后至少1小時不要進食。

　　2)  繼續治療直至疾病進展或發生不能接受毒性。

　　3)  整個吞服卡博替尼膠囊。不要打開卡博替尼膠囊。

　　4)  如出現漏服則12小時內不要再次服用。

　　5)  服用卡博替尼期間不要攝取已知抑制細胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或營養補充物。

【不良反應】

　　卡博替尼最常報道藥物不良反應(≥25%)是腹瀉，口腔炎，掌足紅腫綜合征(PPES)，體重減輕，食欲不振，惡心，疲乏，口腔痛，發色變化，味覺障礙，高血壓，腹痛，和便秘。

　　卡博替尼最常見實驗室異常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴細胞減少，堿性磷酸酶增加，低鈣血癥，中性粒細胞減少，血小板減少, 低磷血癥，和高膽紅素血癥。

【注意事項】

　　1）血栓形成事件：對心肌梗死，腦梗死，或其他嚴重動脈血栓栓塞事件終止卡博替尼。

　　2) 傷口并發癥：對裂開或需要醫學干預并發癥不給予卡博替尼。

　　3）高血壓：有規律地監視血壓；對高血壓危象終止卡博替尼。

　　4）頜骨骨壞死：終止卡博替尼。

　　5）掌足紅腫綜合征(PPES)：中斷卡博替尼，或減低卡博替尼劑量。

　　6）蛋白尿：監視尿蛋白；對腎病綜合征終止卡博替尼。

　　7）可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)：終止卡博替尼。

　　8）胚胎胎兒毒性：卡博替尼可致胎兒危害。建議婦女卡博替尼對胎兒潛在風險。

【特殊人群使用】

　　當給予妊娠婦女卡博替尼可致胎兒危害。如妊娠期間使用此藥或當用此藥患者懷孕，應告知患者對胎兒的潛在危害。

   資料來源：COMETRIQ? (cabozantinib)