【規格】

【藥品簡介】

　　阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受體包括血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1，VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼通過同這些受體結合，從而抑制腫瘤血管生成，減緩腫瘤生長和病情進展。。

【藥品特色】

　　阿昔替尼，新一代腎癌靶向治療藥物，主要用于既往細胞因子相關治療方案失敗的成人進展期腎癌患者。

【規格】

　　阿昔替尼1mg/片

       阿昔替尼5mg/片。

【適應癥】

　　本品為抗腫瘤藥，臨床上主要用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。

【用法用量】

　　1)阿昔替尼開始劑量為5mg，口服，每天2次。可根據個體安全性和耐受性調整阿昔替尼劑量。

　　2)約間隔12小時給予阿昔替尼劑量有或無食物。

　　3)阿昔替尼應予一杯水整片吞服。

　　4)如需要強CYP3A4/5抑制劑，減低阿昔替尼劑量約半量。

　　5)對中度肝受損患者，減低開始阿昔替尼劑量約半量。

【不良反應】

　　阿昔替尼最常見(≥20%)不良反應是腹瀉，高血壓，疲乏，食欲減低，惡心，發音障礙，手掌-足底綜合征，體重減輕，嘔吐，乏力，和便秘。

【注意事項】

　　1)阿昔替尼曾觀察到高血壓包括高血壓危象。開始阿昔替尼前應充分控制血壓。需要監視和治療高血壓。盡管使用抗高血壓藥物，對持續高血壓減低阿昔替尼劑量。

　　2)阿昔替尼曾觀察到動脈和靜脈血栓事件和阿昔替尼可能致死。對這些事件風險增加患者慎用阿昔替尼。

　　3)阿昔替尼曾報道出血事件,包括致命性事件。阿昔替尼尚未在未治療腦轉移或最近活動性胃腸道出血證據患者中研究過阿昔替尼和在這些患者中不應使用阿昔替尼。

　　4)阿昔替尼曾發生胃腸道穿孔和瘺管，包括死亡。對胃腸道穿孔或瘺管風險患者慎用阿昔替尼。

　　5)阿昔替尼曾報道甲狀腺低下癥需要甲狀腺激素替代。用阿昔替尼治療開始前監視甲狀腺功能，和自始至終定期。

　　6)計劃手術前至少24小時停止阿昔替尼。

　　7)曾觀察到可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)，如發生RPLS體征或癥狀永久終止阿昔替尼。

　　8)用阿昔替尼治療開始前，和自始至終定期監視蛋白尿。對中度至嚴重蛋白尿，減低阿昔替尼劑量或暫時中斷用阿昔替尼治療。

　　9)用阿昔替尼治療時曾觀察到肝酶升高。用阿昔替尼治療開始前和自始至終定期監視ALT，AST和膽紅素。

　　10)中度肝受損患者如使用阿昔替尼開始劑量應減低阿昔替尼。嚴重肝受損患者中未曾研究過阿昔替尼。

　　11)當給予妊娠婦女根據其作用機制阿昔替尼可能致胎兒危害。應忠告生育能力婦女阿昔替尼對胎兒潛在危害和當接受阿昔替尼避免成為妊娠。