【規(guī)格】

【藥品簡介】

　　2014年1月10日美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準曲美替尼與達拉非尼聯(lián)用治療有不可切除的(不能外科手術)和轉移晚期黑色素瘤患者。達拉非尼不適用于野生型BRAF-患者的治療。。

【藥品特色】

　　達拉非尼用于治療轉移性黑色素瘤和不能行手術治療的黑色素瘤病人。

【規(guī)格】

　　達拉非尼膠囊：達拉非尼50 mg，達拉非尼75 mg。

【適應證】

　　1) 達拉非尼是一種激酶抑制劑，達拉非尼適用于有不能切除或轉移黑色素瘤；

　　2) 達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用是適用于被FDA批準檢驗檢出BRAF V600E或V600K突變有不可切除的或轉移黑色素瘤患者的治療。

【用法用量】

　　1) 拉非尼作為單藥的推薦劑量是達拉非尼150 mg口服，每天2次。

　　2）達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用2 mg口服，每天1次。

　　3）餐前至少1小時或餐后至少2小時服用達拉非尼。

　　4）丟失劑量可在距離下一次劑量6小時之前服用，不可在距離下次用藥6小時內服用。

　　5）不要打開，壓碎，或打破膠囊服用。

【不良反應】

　　1) 達拉非尼最常見不良反應(≥20%)是角化過度，頭痛，發(fā)熱，關節(jié)炎，乳頭狀瘤，脫發(fā)，和掌跖紅腫疼痛綜合征。

　　2) 達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用最常見不良反應(≥20%)包括發(fā)熱，畏寒，疲乏，皮疹，惡心，嘔吐，腹瀉，腹痛，外周性水腫，咳嗽，頭痛，關節(jié)痛，夜汗，食欲減低，便秘，和肌痛。

【注意事項】

　　1）伴發(fā)其他惡性病：當達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用可能發(fā)生。達拉非尼治療開始前、達拉非尼治療時以及聯(lián)合治療終止后監(jiān)視患者。

　　2）在BRAF野生型黑色素瘤促進腫瘤：用BRAF抑制劑可能發(fā)生細胞增殖增加。

　　3）出血：接受達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用患者可能發(fā)生重大出血事件，監(jiān)視出血體征和癥狀。

　　4）靜脈血栓栓塞：接受達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用患者可能發(fā)生深靜脈血栓形成和肺栓塞。

　　5）心肌病：達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用治療前，達拉非尼治療后1個月，然后每2至3個月評估LVEF。

　　6）眼毒性：對任何視力障礙進行眼科評價。

　　7）嚴重發(fā)熱反應：當達拉非尼與曲美替尼聯(lián)用時可能發(fā)生。

　　8）嚴重皮膚毒性：監(jiān)視皮膚毒性和繼發(fā)感染。對不可耐受的2級、3級和4級皮疹，若中斷達拉非尼3周內不改善，則停止用藥。

　　9）高血糖：在預先存在糖尿病和高血糖患者監(jiān)視血清糖水平。

　　10）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏：密切監(jiān)視溶血性貧血。

　　11）胚胎胎兒毒性：達拉非尼可能致胎兒危害。告知有生殖能力的女性達拉非尼對胎兒毒性的風險。達拉非尼可能使激素性避孕藥低效，因此使用另外避孕方法。

【特殊人群中使用】

　　1）哺乳母親：終止達拉非尼藥物和哺乳。

　　2）有生殖潛能女性和男性:告知女性患者達拉非尼治療期間和終止達拉非尼治療后共2周使用高效避孕；告知有生殖能力的男性患者達拉非尼對精子生成受損的潛在風險。