【規格】

【藥品簡介】

　　2016年7月12日，達希納（尼洛替尼）成為中國首個獲批一線治療慢性髓系白血病（CML）的二代絡氨酸激酶抑制劑（TKI），相比于一代的伊馬替尼，達希納已被證實能夠幫助更多的患者更早達到更深層次的疾病緩解。。

【藥品特色】

　　相比伊馬替尼，初診為慢粒的患者一線直接使用達希納（尼洛替尼），可以使接近2倍于伊馬替尼的患者達到更深的分子學緩解MR4.5(BCR-ABL水平降至0.0032%以下)，同時使用達希納獲得穩定的MR4.5并持續一年以上的患者中有超過50%可能停藥成功，極大減輕患者的經濟和疾病負擔。

【適應癥和用法】

　　Tasigna是一種激酶抑制劑，用于治療：

　　新診斷的費城染色體陽性慢性粒細胞白血病（Ph + CML）慢性期的成人和兒童患者大于或等于1歲。

　　成人慢性期（CP）和加速期（AP）Ph + CML患者對先前治療包括伊馬替尼耐藥或不耐受。

　　Ph + CML-CP耐藥或不耐受之前的酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療的大于或等于1歲的兒科患者。

【劑量和給藥】

　　推薦成人劑量：

　　新診斷的Ph + CML-CP：口服300 mg， 每天兩次 。

　　耐藥或不耐藥Ph + CML-CP和CML-AP：口服400毫克，每日兩次 。

　　推薦的兒科劑量：新診斷的Ph + CML-CP或Ph +CML-CP對先前TKI治療有抗性或不耐受： 每天口服 230mg / m 2， 每日兩次，四舍五入至最接近的50mg劑量（最大單劑量400mg）。

　　符合條件的初診成人Ph + CML-CP患者接受Tasigna至少3年并獲得持續分子反應（MR4.5），Ph + CML-CP耐藥或不耐受接受Tasigna治療的伊馬替尼患者至少3年，并且已經實現持續分子反應（MR4.5）可以考慮停止治療。

【劑型包裝】

　　膠囊：50mg，150mg和200mg

【禁忌】

　　Tasigna禁用于低鉀血癥，低鎂血癥或長QT綜合征患者。

【警告和注意事項】

　　骨髓抑制：在治療期間監測CBC并通過治療中斷或劑量減少進行治療。

　　心臟和動脈血管閉塞事件：在Tasigna治療期間評估心血管狀態，監測和管理心血管危險因素。

　　胰腺炎和血清脂肪酶升高：監測血清脂肪酶; 如果升高伴有腹部癥狀，中斷劑量并考慮適當的診斷以排除胰腺炎。

　　肝毒性：每月或根據臨床指征監測肝功能檢查。

　　電解質異常：Tasigna可引起低磷血癥，低鉀血癥，高鉀血癥，低鈣血癥和低鈉血癥。 在啟動Tasigna之前糾正電解質異常并在治療期間定期監測。

　　出血：可能發生任何部位的出血。 建議患者報告出血征象和癥狀，并根據需要進行醫學管理。

　　體液潴留：監測患者意外的迅速體重增加，腫脹和呼吸短促。

　　對兒科患者生長發育的影響：監測兒科患者的生長發育。

　　胚胎 - 胎兒中毒：建議患者對胎兒有潛在風險并使用有效的避孕措施。

【不良反應】

　　成人和兒童患者中最常見的非血液學不良反應（≥20％）為惡心，皮疹，頭痛，疲勞，瘙癢，嘔吐，腹瀉，咳嗽，便秘，關節痛，鼻咽炎，發熱和盜汗。 血液學不良反應包括骨髓抑制：血小板減少癥，嗜中性白細胞減少癥和貧血。

【藥物相互作用】

　　強CYP3A抑制劑：避免與Tasigna同時使用，或如果共同給藥無法避免，可減少Tasigna劑量。

　　強CYP3A誘導劑：避免與Tasigna同時使用。

　　質子泵抑制劑：使用短效抗酸劑或H2阻斷劑替代質子泵抑制劑。

【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建議婦女不要母乳喂養。