全球首款：索托拉西布（AMG 510、索托雷塞、Sotorasib、lumakras）是第一個進入臨床試驗的特異性靶向KRAS的共價抑制劑，用于治療KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）（經FDA批準的檢測確定）的成年患者，這些患者既往至少接受過一次全身治療。

第2款：阿達格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）為另一種有效、選擇性、口服生物可利用且不可逆的共價抑制劑，至少接受過一次全身治療的攜帶KRAS G12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC) 患者。阿達格拉西布正在評估作為單藥療法以及與其他抗癌療法聯合用于晚期KRAS G12C突變實體瘤（包括非小細胞肺癌 (NSCLC)、結直腸癌和胰腺癌）患者的療效。

Adagrasib(阿達格拉西布，MRTX849)是一款針對KRAS G12C突變體的特異性優化口服抑制劑。通過在非活性狀態下與KRAS G12C不可逆轉地選擇性結合，阻止其發送細胞生長信號并導致癌細胞死亡。adagrasib 的臨床前研究已經顯示出了強大的抗癌活性：

2021年6月24日，美國食品藥品監督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性療法認定，用于治療先前接受過全身治療的攜帶KRASG12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

推薦劑量
口服給藥，每次600mg，每日兩次

整片吞服可以隨食物或者不隨食物一起服用均可

服用副作用

阿達格拉西布可能引起一些副作用，包括胃腸道不良反應（如惡心、腹瀉、嘔吐）、QTc間期延長、肝臟毒性和間質性肺病/非感染性肺炎等。在使用過程中應密切監測患者的癥狀，并根據需要調整劑量或停藥。

注意事項：在使用阿達格拉西布之前，應通過FDA批準的檢測方法確定患者存在KRAS G12C突變。避免與其他可能延長QTc間期的藥物同時使用，以降低室性快速性心律失常的風險。監測肝臟功能，特別是在治療初期和轉氨酶升高的患者中。密切關注患者是否出現提示間質性肺病/非感染性肺炎的呼吸道癥狀。

阿達格拉西布是由美國Mirati Therapeutics公司研發，2022年12月12日，經美國食FDA批準上市，商品名為Krazati，已在美國成功上市，但目前尚未獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)的批準，因此無法在中國市場上銷售和使用

隨著美國的阿達格拉西布上市之后，老撾盧修斯以速度之快搶先占領了首仿的高地。阿達格拉西布原研藥價格昂貴，每月的治療費用高達20萬，導致患者的經濟負擔比較大。目前，阿達格拉西布仿制藥已經上市，據了解，一盒的售價在4050元-4150元左右，其價格僅為原研藥的十分之一，對于一些患者來說，看到了新的希望。

總之，阿達格拉西布是一種針對KRAS G12C突變的靶向藥物，對于治療非小細胞肺癌具有一定的療效。在使用過程中，應嚴格遵循醫生的建議，注意監測副作用并及時調整治療方案。更多產品詳情可掃碼關注此公眾號免費咨詢客服！