KRAS G12C突變對應(yīng)的靶向藥物主要包括以下幾類:
1. **索托拉西布(Sotorasib,AMG510)**:
- 索托拉西布是一種小分子藥物,旨在與KRAS G12C突變的蛋白結(jié)合,將其鎖定在非活性狀態(tài),從而阻斷其發(fā)送驅(qū)動腫瘤生長的信號。
- 該藥物于2021年5月29日獲得美國FDA加速批準上市,用于治療攜帶KRAS G12C突變的非小細胞肺癌患者。
- 臨床試驗數(shù)據(jù)顯示,索托拉西布具有顯著的抗腫瘤活性,能夠縮小腫瘤、延緩疾病進展、提高生存期,并且耐受性良好,不良反應(yīng)較輕。
2. **阿達格拉西布(Adagrasib,MRTX849)**:
- 阿達格拉西布是全球第2款上市的,針對KRAS G12C突變體的特異性優(yōu)化口服抑制劑。
- 它通過在非活性狀態(tài)下與KRAS G12C不可逆轉(zhuǎn)的選擇性結(jié)合,阻止其發(fā)送細胞生長信號并導致癌細胞死亡。
- 在與西妥昔單抗聯(lián)合使用的臨床試驗中,阿達格拉西布表現(xiàn)出良好的療效,產(chǎn)生了較高的緩解率和疾病控制率。
3. **其他藥物**:
- 除了索托拉西布和阿達格拉西布之外,還有一些其他藥物也被認為是KRAS G12C突變的潛在靶向藥物,如Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。這些藥物可以抑制Kras突變,從而減緩腫瘤細胞的生長和擴散。
- 需要注意的是,這些藥物并不能治愈KRAS突變,只能緩解癥狀,延長患者的生命。
總結(jié)來說,KRAS G12C突變對應(yīng)的靶向藥物主要有索托拉西布和阿達格拉西布,它們通過不同的機制阻斷KRAS G12C突變的信號傳導,從而抑制腫瘤的生長和擴散。其他藥物如Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等也可以對KRAS突變產(chǎn)生一定的抑制作用。然而,這些藥物并不能治愈KRAS突變,只能作為輔助治療手段使用。在使用這些藥物時,需要根據(jù)患者的具體情況和醫(yī)生的建議進行,不可自行調(diào)整。
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