老撾盧修斯制藥公司（Lucius Pharmaceuticals）生產的阿達格拉西布（Adagrasiib）仿制藥 ，是一種針對KRAS G12C突變的有效、選擇性、口服生物可利用且不可逆的共價抑制劑。作為一種靶向藥物，主要用于治療與KRAS基因相關的癌癥，特別是肺癌。KRAS基因是一種在癌細胞中經常發生突變的基因，這種突變會導致細胞無限制地增長和擴散，從而形成腫瘤，加重病情。

阿達格拉西布作為一種針對KRAS G12C突變的靶向抑制劑，在癌癥治療中顯示出巨大的潛力。其獨特的藥理作用機制使其成為抑制KRAS突變蛋白的新選擇。

阿達格拉西布是已經上市的兩種KRAS G12C靶向藥物之一，且其入腦活性好于索托拉西布。使用阿達格拉西布，基線腦轉移患者的中位總生存期達到了18.7個月。Adagrasib通過選擇性高親和力、共價結合方式抑制KRAS G12C突變體，在臨床實際使用過程中發現，使用索托拉西布耐藥的患者，序貫使用阿達格拉西布可以克服耐藥。

【商品名】：KRAZATI

【通用名】：Adagrasib  / 阿達格拉西布

【適應癥】

KRAZATI適用于治療患有KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的成人患者，該患者已接受至少一次既往系統治療，且已通過FDA批準的檢測。

在基于客觀緩解率(ORR)和緩解持續時間(DOR)的加速批準下批準了該適應癥。對該適應癥的持續批準可能取決于確認性試驗中臨床獲益的驗證和描述。

【建議用量】

KRAZATI的推薦劑量為600 mg，每日兩次口服，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

KRAZATI，每日一次，與食物同服或不同服。整片吞下。請勿咀嚼、壓碎或分裂藥片。

如果服用KRAZATI后出現嘔吐，則不要再服用一劑。在下次計劃時間恢復給藥。

如果無意中遺漏了某個劑量，則在距預期給藥時間超過4小時時應跳過該劑量。在下次計劃時間恢復給藥。

【KRAZATI不良反應】

? 最常見（≥25%）的不良反應是惡心、腹瀉、嘔吐、疲勞、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損害、水腫、呼吸困難和食欲下降。

? 最常見的3級或4級（≥2%）實驗室異常是淋巴細胞減少、血紅蛋白減少、谷丙轉氨酶升高、谷草轉氨酶升高、低鉀血癥、低鈉血癥、脂肪酶升高、白細胞減少、中性粒細胞減少和堿性磷酸酶升高。

總之，阿達格拉西布是一種針對KRAS G12C突變的靶向藥物，對于治療非小細胞肺癌具有一定的療效。在使用過程中，應嚴格遵循醫生的建議，注意監測副作用并及時調整治療方案。