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樂伐替尼(Lenvatinib)
樂伐替尼(Lenvatinib)
【藥品屬性】
甲狀腺癌腎細胞癌肝細胞癌
【藥品簡介】 樂伐替尼是一種受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管內皮生長因子受體)。適用于治療不能切除,局部晚期或轉移的有癥狀或進展的髓樣甲狀腺癌。樂伐替尼還抑制其他腫瘤病理性血管生成,抑制腫瘤生長和病情進展。
【藥品特色】 樂伐替尼是血管內皮生長因子受體 1?3(VEGFR 1-3)、成纖細胞生長因子受體 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶點抑制劑,目前已經獲得 FDA 批準用于治療分化型甲狀腺癌和晚期腎細胞癌。 新數據顯示,樂伐替尼一線治療 uHCC,在 OS 方面非劣效于索拉非尼,在亞太人群中一線樂伐替尼治療肝癌 OS 獲益優于索拉非尼,作為 uH

【用法用量】

  推薦劑量:

  1)對于甲狀腺癌患者:24mg口服,每天一次。

  2)對于腎細胞癌患者:18mg樂伐替尼+5mg依維莫司口服,每天一次。

  3) 在有嚴重腎或肝受損患者:對于甲狀腺癌患者:14mg口服,每天一次;對于腎細胞癌患者:10mg口服,每天一次。

  4) 肝細胞癌劑量:體重小于60kg的患者劑量為8mg, 每天一次,體重大于60kg的患者劑量為12mg,每天一次。


【注意事項】

  1)每天在同一時間點服藥。

  2)出現漏服,距離下次服藥大于12小時則立即補服用,

  3)不到12小時則不用補服,按照平時時間點及劑量進行下一次用藥即可。

  4)用藥直至疾病出現進展或出現不可耐受的毒副作用。


【適應癥】

  1)樂伐替尼適用于有局部復發或轉移,進展性,放射性碘,難治性分化型甲狀腺癌患者的治療。

  2)樂伐替尼聯合依維莫司治療既往接受抗血管生成治療的晚期腎細胞癌。


【不良反應】

  樂伐替尼最常見副作用有高血壓、疲勞、腹瀉、關節肌肉痛(關節痛/肌肉痛)、食欲降低、嘔吐、尿中蛋白過多(蛋白尿)、手掌腫脹及疼痛、手和/或腳底板(手足綜合征)、腹痛及發音出現變化(語音障礙)。

  樂伐替尼可以引起嚴重副作用,包括心衰、血栓形成(動脈血栓栓塞事件)、肝損傷(肝毒性)、腎損傷(腎衰竭及損傷)、胃腸道穿孔或胃或腸之間異常連接、心電圖活動發生變化(QT間隔延長)、低血鈣、伴隨性頭痛、癲癇發作和視覺變化(可逆性白質腦病綜合征)、嚴重出血(大出血)、如果患者妊娠期間樂伐替尼治療會出現未出生兒風險及促甲狀腺激素產生出現損傷性抑制。


【注意事項】

  1)高血壓:用藥治療前控制血壓。對盡管優化高血壓治療的3級高血壓不給樂伐替尼治療;對危及生命高血壓終止用藥。

  2)心力衰竭:監視心臟代償失調的臨床癥狀和體征。對3級心功能不全不給樂伐替尼治療;對4級心功能不全終止用藥。

  3)一次動脈血栓栓塞事件后終止用藥。

  4)肝毒性:用藥期間定期監測肝功能檢驗。對3級或更大肝受損不給樂伐替尼治療;對肝衰竭終止用藥。

  5)蛋白尿:用藥期間定期監測蛋白尿。對24小時尿蛋白≥2g不給樂伐替尼治療;對腎病綜合征終止用藥。

  6)腎衰竭和腎受損:對3或4級腎衰竭受損不給樂伐替尼治療。

  7)發生胃腸道穿孔或危及生命瘺管患者終止用藥。

  8)對發生3級或更大QT間期延長不給樂伐替尼治療。

  9)低鈣血癥:監視血鈣水平,給予替代鈣。

  10)對有可逆性后部白質腦病綜合征患者不給樂伐替尼治療,直至完全解決。

  11)出血事件:對3級出血,及大量失血,需要輸血患者不給樂伐替尼治療;對4級出血,及失血造成身體虛弱,視網膜或大腦缺血,嚴重休克患者終止用藥。

  12)甲狀腺刺激激素抑制的受損:每月監視TSH水平和有DTC患者,需要時調整甲狀腺取代藥物。

  13)胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。


【特殊人群使用】

  哺乳:終止哺乳喂養。




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