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常見(jiàn)疾病庫(kù)

 依維莫司(Everolimus)
依維莫司(Everolimus)
【藥品屬性】
mTOR抑制劑乳腺癌腎細(xì)胞癌
【藥品簡(jiǎn)介】 依維莫司是一種mTOR的抑制劑,PI3K/AKT通路下游的一種絲氨酸蘇氨酸激酶。在幾種人癌癥中mTOR失調(diào)控,依維莫司結(jié)合至細(xì)胞內(nèi)蛋白,F(xiàn)KBP-12,導(dǎo)致一種抑制劑性復(fù)合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依維莫司減低S6核糖體蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效應(yīng)器,涉及蛋白質(zhì)合成。此外,依維莫司抑制缺氧-可誘導(dǎo)因子的表達(dá)(如,HIF-1)和減
【藥品特色】 在體外和或體內(nèi)研究中通過(guò)依維莫司mTOR的抑制作用顯示減低細(xì)胞增殖,抑制血管生成和葡萄糖攝取。依維莫司適用于用舒尼替尼或索拉非尼治療失敗后晚期腎細(xì)胞癌患者的治療。

【適應(yīng)癥】

  1)  雌激素受體陽(yáng)性,her2陰性乳腺癌

  依維莫司聯(lián)合依西美坦,用于雌激素受體陽(yáng)性,HER2陰性的絕經(jīng)后婦女,并且用來(lái)曲唑或阿那曲唑治療失敗后的乳腺癌患者。

  2)  神經(jīng)內(nèi)分泌瘤

  依維莫司適用于成人患者,治療進(jìn)展,分化良好,非功能性的胃腸道(GI)或肺部起源的,不可切除、局部進(jìn)展或轉(zhuǎn)移性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤,。

  3)  舒尼替尼、索拉非尼治療失敗后的腎細(xì)胞癌

  4)結(jié)節(jié)性硬化癥(TSC)相關(guān)腎血管平滑肌脂肪瘤

  依維莫司適用于成人患者,治療不需要立即手術(shù)的腎血管平滑肌脂肪瘤和TSC。

  5)  結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)的腎血管肌脂肪瘤

  依維莫司適用于成人和1歲以上兒童,治療需要治療性干預(yù)但不能根治性切除的結(jié)節(jié)性硬化癥(TSC)相關(guān)的室管膜巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤(SEGA)。

  6)結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)發(fā)作性癲癇

  依維莫司適用于成人和2歲及以上的兒童,作為結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)的部分發(fā)作性癲癇的輔助治療。


【用法用量】

  推薦劑量:

  1)  激素受體陽(yáng)性,HER2陰性乳腺癌

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  2)  神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(NET)

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  3)腎細(xì)胞癌(RCC)

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  4)結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)的腎血管肌脂肪瘤

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  5)結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)的室管膜細(xì)胞星形細(xì)胞瘤(SEGA)

  依維莫司的推薦劑量為4.5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  6)結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物(TSC)相關(guān)發(fā)作性癲癇

  依維莫司的推薦劑量為5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。


【不良反應(yīng)】

  1)感染性肺炎。

  2)口腔炎。

  3)  代謝異常:高血糖或血脂異常。

  4)血小板減少;中性粒細(xì)胞減少;發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少。

  5)其他非血液性毒性。





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