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阿帕替尼(Apatinib)
阿帕替尼(Apatinib)
【藥品屬性】
晚期胃癌VEGFR2靶向藥物
【藥品簡介】 阿帕替尼是一種抗VEGFR-2的小分子靶向藥物,針對人群為二線化療失敗的晚期胃癌病人,通過高度選擇性競爭血管內皮細胞生長因子受體-2(又稱FLK-1)的ATP結合位點,阻斷下游信號轉導,抑制酪氨酸激酶的生成從而抑制腫瘤組織新血管的生成,最終達到治療腫瘤的目的。
【藥品特色】 帕替尼本品單藥適用于晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者三線及三線以上治療,且患者接受阿帕替尼治療時一般狀況良好。是全球第一個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物;也是晚期胃癌標準化治療失敗后,療效最好的單藥。并且,阿帕替尼也是治療胃癌靶向藥物中的唯一一個口服類藥物,將極大的提高患者的治愈率。

【規格】

  阿帕替尼: 1) 阿帕替尼0.425g      2)阿帕替尼 0.25g。


【適應癥】

  適用于既往至少接受過 2 種系統化療后進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者(患者接受治療時應一般狀況良好)。


【用法用量】

  阿帕替尼應在有經驗的醫生指導下使用。

  阿帕替尼推薦劑量用法:阿帕替尼850mg qd,口服阿帕替尼,餐后半小時以溫開水送服阿帕替尼。

  阿帕替尼注意事項:阿帕替尼對于體力狀態評分ECOG≥2、四線化療以后、胃部原發癌灶沒有切除、骨髓功能儲備差、年老體弱或瘦小的女性患者,為了確保患者的安全性和提高依從性,可以適當降低起阿帕替尼始劑量,先從阿帕替尼500mg qd開始阿帕替尼服藥,服用阿帕替尼1~2周后再酌情增加阿帕替尼劑量。


【不良反應】

  1)出血:VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的風險,應提醒臨床醫生用藥時密切關注。對合并用華法林抗凝的患者應常規監測凝血酶原時間( APTT)和國際標準化比率( INR),并注意臨床出血跡象,一旦發生出血跡象,應及時停藥。

  2)心臟毒性:臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可能會引起心電圖異常,包括QT間期延長或竇性心動過緩。 應慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或者有相關基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。

  3)肝臟毒性:臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起一過性轉氨酶升高或總膽紅素升高。原有血清轉氨酶和總膽紅素升高的患者應慎用本品。尚未在肝功能不全人群中進行研究,既往有肝功能不全患者當服用阿帕替尼時應謹慎和密切監測(建議在用藥最初的兩個月內定期如每 2周檢測一次肝功能)。重度肝功能不全患者禁用。

  4)血壓升高:血壓升高是 VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物最常見的不良反應之一。 臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起血壓升高,一般為輕到中度,多在服藥后 2 周左右出現,常規的降壓藥物一般可以控制。服藥期間應常規監測血壓的變化,如有需要應在專科醫師指導下進行降壓治療或調整本品劑量。蛋白尿:

  5)蛋白尿是 VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物最常見的不良反應之一。 臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿,當用于腎功能不全患者時應謹慎和密切監測。建議患者定期檢 查尿常規,在用藥的最初兩個月內應定期例如每 2 周檢查 1 次尿常規,之后每 4 周檢查 1 次,發生蛋白尿時請及時就醫。

  6)皮膚毒性:手足綜合征(手掌、足底紅腫疼痛或指端紅斑)是服用本品后最常見的皮膚不良反應,通常為輕中度( 1-2 級)。

  7)腹瀉:腹瀉患者服用本品可能會影響本品的吸收,故應積極治療導致腹瀉的疾病,好轉后可在醫師指導下服用本品。

  8)傷口愈合并發癥:未進行服用阿帕替尼對傷口愈合影響的專門研究。

  9)對駕駛及操縱機器能力的影響:在本品治療期間,可能會出現乏力的癥狀,建議患者在駕駛或操縱機器時應予以注意。


【注意事項】

  1)目前尚無本品與其他化療藥物聯合應用的數據,如與其他化療藥物聯合應用,可能會增加不良反應發生率及嚴重程度,請在醫師指導下謹慎使用。

  2)在動物試驗中曾發現本品可引起卵泡發育障礙和精子生成障礙,因此育齡期男性和育齡婦女在用藥期間及停藥后8周內應注意避孕。

  3)對于出現胃腸道穿孔、需要臨床處理的傷口裂開、瘺、腎病綜合征的患者,發生期間應停用本品。




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