適應(yīng)癥:
軟組織肉瘤:用于治療既往用過化療的晚期軟組織肉瘤。晚期腎細(xì)胞癌:用于治療晚期腎細(xì)胞癌。
作用機(jī)制:
帕唑帕尼是一個(gè)酪氨酸激酶抑制劑,通過抑制腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因素受體(VEGFR1、2、3)來(lái)抑制腫瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受體等抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
常見副作用:
乏力,腹瀉,惡心,體重減輕,高血壓,食欲下降,嘔吐,腫瘤導(dǎo)致的疼痛,毛發(fā)顏色改變,肌肉痛,頭痛,味覺障礙,呼吸困難,皮膚色素減退等。
給藥方法:
口服,空腹服藥(飯前1小時(shí)或飯后兩小時(shí))
美國(guó)FDA批準(zhǔn)日期:
2012年4月26日
參考用法:
1. 晚期腎細(xì)胞癌:口服,800 mg,每天一次。
2. 軟組織肉瘤:口服,800 mg,每天一次。
注意事項(xiàng):
嚴(yán)重副反應(yīng)包括肝臟毒性,動(dòng)靜脈血栓,出血,消化道穿孔,氣胸,左心室功能異常等。可能會(huì)引起嚴(yán)重甚至致命的肝損傷,需要檢測(cè)肝功能,如有損傷及時(shí)調(diào)整藥物劑量或停藥。
在一組臨床試驗(yàn)中,兩組患者(晚期軟組織肉瘤)分別服用800 mg帕唑帕尼和安慰劑。用藥組無(wú)進(jìn)展生存期明顯延長(zhǎng)(4.6月 vs 1.6月);同時(shí)用藥組的無(wú)進(jìn)展生存期也要長(zhǎng)于對(duì)照組(2.0月 vs 1.7月)
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