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西妥昔單抗(Cetuximab)
西妥昔單抗(Cetuximab)
【藥品屬性】
EGFR靶向藥物嵌合型單克隆抗體
【藥品簡介】 西妥昔單抗,適應(yīng)癥為本品單用或與伊立替康聯(lián)用于表皮生長因子受體過度表達(dá)的,對(duì)以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的,西妥昔單抗屬于嵌合型IgG1單克隆抗體,西妥昔單抗分子靶點(diǎn)為表皮生長因子受體(EGFR)。EGFR信號(hào)途徑參與控制細(xì)胞的存活,增殖、血管生成、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、細(xì)胞的入侵及轉(zhuǎn)移等。
【藥品特色】 西妥昔單抗可以以高出內(nèi)源配體約5到10倍的親和力與EGFR特異結(jié)合,西妥昔單抗可阻礙內(nèi)源EGFR配體的結(jié)合。西妥昔單抗從而抑制受體的功能,西妥昔單抗進(jìn)一步誘導(dǎo)EGFR內(nèi)吞從而導(dǎo)致受體數(shù)量的下調(diào)。可以把靶向誘導(dǎo)細(xì)胞毒免疫效應(yīng)細(xì)胞作用于表達(dá)EGFR的腫瘤細(xì)胞。

【規(guī)格】

  每50ml含有西妥昔單抗100mg。


【用法用量】

  推薦劑量:推薦初始計(jì)量為400mg/m2每體表面積,靜注120分鐘(最大靜注速度10mg/分),每周一次。

  其后每周250mg/m2每體表面積,靜注60分鐘(最大靜注速度10mg/分),直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受毒副作用。

  聯(lián)合用藥時(shí),西妥西單抗需在1小時(shí)前完成靜注。


【適應(yīng)癥】

  西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)合用藥治療表達(dá)表皮生長因子受體(EGFR),經(jīng)伊立替康聯(lián)細(xì)胞毒治療失敗后的轉(zhuǎn)移結(jié)直腸癌。


【不良反應(yīng)】

  西妥昔單抗耐受性好,不良反應(yīng)大多可耐受,最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。

  皮膚毒性反應(yīng)(痤瘡樣皮疹、皮膚干燥、裂傷和感染等)多數(shù)可自然消失。

  少數(shù)患者可能發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)、輸液反應(yīng)、敗血癥、肺間質(zhì)疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。

  其他不良反應(yīng)還有白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、呼吸困難等。


【注意事項(xiàng)】 

  1)使用西妥昔單抗前應(yīng)進(jìn)行過敏試驗(yàn),靜脈注射西妥昔單抗20mg,并觀察10分鐘以上,結(jié)果呈陽性的患者慎用,但陰性結(jié)果并不能完全排除嚴(yán)重過敏反應(yīng)的發(fā)生。

  2)常可引起不同程度的皮膚毒笥反應(yīng),此類患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無需調(diào)整劑量,發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者,應(yīng)酌情減量。

  3)西妥昔單抗研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25%,無需根據(jù)性別調(diào)整西妥昔單抗劑量。因能透過胎盤屏障,可能會(huì)損害胎兒或影響婦性的生育能力,故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因可通過乳汁分泌,故哺乳期婦女慎用。在對(duì)兒童患者的安全性尚未得到確認(rèn)前,兒童禁用。

  4)嚴(yán)重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%,致死率低于0.1%。抗其中90%發(fā)生于第1次使用時(shí),以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段,故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下用藥。發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時(shí),可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物,若發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液,靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴(kuò)張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用。此外,在使用期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀,應(yīng)立即停用,查明原因,若確系肺間質(zhì)疾病,則禁用并進(jìn)行相應(yīng)的治療。




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