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曲美替尼(Trametinib)
曲美替尼(Trametinib)
【藥品屬性】
BRAF-V600E陽性突變轉(zhuǎn)移性黑色素瘤
【藥品簡介】 曲美替尼是絲裂原活化的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質(zhì)是細胞外信號相關(guān)激酶(ERK)通路的上游調(diào)節(jié)器,促進細胞增殖。曲美替尼通過抑制MEK可以抑制BRAF V600突變-陽性的癌細胞生長。
【藥品特色】 曲美替尼治療伴有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。曲美替尼和達拉菲尼此兩款藥為首個批準用于聯(lián)合治療黑色素瘤的藥物,批準曲美替尼聯(lián)合治療用于黑色素瘤不能通過手術(shù)切除或者處于癌細胞已經(jīng)擴散的晚期黑色素瘤。

【用法用量】

  1)推薦劑量:2mg/day,口服,每日一次;在相同時間服用,直到疾病進展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。

  2)至少餐前1小時或餐后2小時服用。

  3)劑量調(diào)整

  首次劑量減低:1.5mg,口服,每日1次;

  第二次劑量減低:1mg,口服,每日1次;

  隨后調(diào)整:如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久終止使用。


【適應(yīng)癥】

  1)單藥或與達拉菲尼聯(lián)和用于BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。

  2) 聯(lián)合達拉菲尼用于BRAF V600E突變-陽性轉(zhuǎn)移性非小細胞性肺癌(NSCLC)。


【注意事項】

  1)不推薦用于BRAF抑制劑治療后進展的黑色素瘤患者。

  2)當出現(xiàn)以下達拉菲尼的不良反應(yīng)時,不推薦調(diào)整曲美替尼的劑量:非皮膚性惡性腫瘤和葡萄膜炎。

  3)對新原發(fā)性皮膚惡性病:無需劑量調(diào)整。




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