法羅培南的通用名有呋羅培南、法洛培南、Farom、SY-5555
- 由日本Suntory公司開發,于1986年在日本獲得專利。
- 1990年和1992年日本山之內制藥公司和美國Wyeth-Ayerst公司分別獲得該品的臨床許可證,共同進行其臨床研究。
- 1997年首先獲準在日本上市,商品名為Farom。
1. **作用機制**:
- 法羅培南的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成,與青霉素結合蛋白(PBP)具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。
- 抗菌譜廣,對β-內酰胺酶穩定,對腎肽酶(DHP-I)也很穩定。
- 除不抑制銅綠假單胞菌外,對厭氧菌特別有效,能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭陰性菌,勝過碳青霉烯類抗生素。
2. **藥代動力學**:
- 口服吸收效果好,抗菌作用不受食物的影響。
- 注射后本品在血清和間質液中濃度較高,在體內它通過載體介導傳遞系統由小腸吸收。
- 單次口服300mg,峰濃度(Cmax)達6.24μg/ml,藥時曲線下面積(AUC)為11.72μg·h/ml,半衰期(t1/2)約lh,12h尿中排泄5%。
3. **抗菌作用**:
- 能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭氏陰性菌,包括流感桿菌、淋球菌、蘭卡他布漢氏菌,有很強的生物活性。
- 對厭氧菌的抑制效果尤為突出,體外試驗表明,其抑制厭氧菌作用比多種抗生素強,如頭孢特侖、頭孢克肟、阿莫西林等。
4. **臨床用藥**:
- 主要用于治療由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他莫拉克氏菌、大腸桿菌等敏感菌所致的多種感染性疾病,如泌尿系統感染、呼吸系統感染、皮膚感染等
長期或大劑量使用法羅培南可能導致細菌耐藥性的產生,因此在使用時應根據病情和病原菌檢測結果合理選用藥物。