第二個(gè)上市的BTK抑制劑是阿斯利康的阿卡替尼(Acalabrutinib,商品名:Calquence),阿卡替尼最初由Acerta Pharma研發(fā)。2016年2月,阿斯利康以40億美金的價(jià)格收購(gòu)AcertaPharma 55%的股權(quán)(同時(shí)擁有收購(gòu)剩余45%的股權(quán)),從而把阿卡替尼納入旗下。2017年10月,阿卡替尼在先后被授予突破性療法和加速審批之后,被FDA批準(zhǔn)上市用于之前接受過(guò)其他療法的套細(xì)胞淋巴瘤患者。
阿卡替尼批準(zhǔn)是基于LY-004:一個(gè)公開(kāi)標(biāo)簽,單臂的臨床II期試驗(yàn)。共入組124名復(fù)發(fā)或者難治的MCL患者(MCL,至少接受過(guò)一次之前治療)。每天口服藥物兩次,每次100mg,直至疾病進(jìn)展或不能接受的毒性。有效性結(jié)果顯示:根據(jù)研究者評(píng)估(Investigator Assessment),總體緩解率達(dá)到81%(其中完全緩解是40%),中位的治療時(shí)間(Median Duration of Treatment)是16.6個(gè)月。獲批上市的時(shí)候,中位的持續(xù)相應(yīng)時(shí)間尚未達(dá)到。
三級(jí)以及以上的非血液系統(tǒng)副作用比例最高的是腹瀉,占比3.2%,同時(shí)三級(jí)及以上的血液系統(tǒng)副作用血紅蛋白減少(Hemoglobindecreased)、血小板減少(Platelets decreased)和中性粒細(xì)胞減少(Neutrophils decreased),比例分別是10%,12%和15%。其中因?yàn)楦弊饔枚V怪委煹幕颊呷藬?shù)占比6.5%。