克唑替尼（賽可瑞，Crizotinib,Xalkori,Crizalk,Crizonix）是輝瑞批準的一款肺癌靶向藥，主要針對”鉆石突變“ALK,ROS1,Cmet擴增”，因為克唑替尼副作用小，治療成功案例多，所以克唑替尼被作為ALK,ROS1,Met陽性突變靶點的一線治療用藥。克唑替尼是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實克唑替尼對人體有顯著臨床療效。克唑替尼于2011年8月26日獲FDA批準上市，之后又獲得PMDA、EMA批準上市，2013 年經CFDA批準上市，是國內首個上市的ALK激酶抑制劑。克唑替尼可用于經CFDA 批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。
克唑替尼治療肺癌療效怎么樣呢？
克唑替尼針對的靶點是ALK融合基因，對于ALK陽性的患者，克唑替尼的疾病控制率高達90%，顯著延長患者的生存期，并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。 治療ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC)研究數據顯示，服用標準劑量克唑替尼的ROS1重排晚期非小細胞肺癌患者中，3例完全緩解，33例部分緩解，客觀緩解率(ORR)為72%，中位緩解持續時間17.6個月，中位無進展生存期19.2個月。在所檢測的30例腫瘤標本中，研究人員發現了7個ROS1的融合伴侶：5個已知，2個為新發現。 研究表明，克唑替尼對于ROS1重排的晚期非小細胞肺癌具有顯著的抗癌作用，這也是FDA授予其突破性藥物資格的原因所在。
