腸癌的發生及發展與相關的基因結構及其相關的功能發生改變有關。如對于腸癌患者意義較大的基因突變包括:Nras、Braf、Kras、Pik3ca等,這些基因參與調控細胞的正常生長周期、細胞的死亡及DNA的損傷修復。
其中,BRAF突變基因又是腸癌中一類重要的基因突變,約有5%~10%的腸癌患者存在braf突變。與沒有BRAFV600E突變腫瘤的患者相比,該患者群體存在預后不良的趨勢。由于尚無批準的藥物可用于治療BRAF突變結直腸癌,因此該領域的需求未得到滿足,需要創新的治療方案。
【通用名】:encorafenib、康奈非尼、Braftovi
康奈非尼是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑,而比美替尼是一種口服小分子MEK抑制劑,兩者均為Array BioPharma開發并同時被FDA批準上市,聯合用藥可以靶向MAPK信號通路(RASRAFMEKERK)中的關鍵酶,這些激酶均可以通過不同的分子信號激活,再依次通過磷酸化將上游信號傳遞至下游應答分子,最終將細胞外的刺激信號傳導至細胞及核內,從而引起細胞發生增殖、分化、轉化及凋亡等。
【藥物相互作用】 其他藥物對康奈非尼的影響 強效或中度CYP3A4抑制劑 并用可能會增加康奈非尼的血漿濃度。如果不能避免同時使用,請調整康奈非尼劑量。 強或中度CYP3A4誘導劑 并用可能降低康奈非尼血漿濃度。避免同時使用。
康奈非尼對其他藥物的影響
敏感CYP3A4底物
與康奈非尼并用可能會增加這些藥物的毒性或降低其效力。避免激素避孕藥。
延長QT間期的藥物
康奈非尼與劑量依賴性QTc間期延長有關。避免將康奈非尼與已知會延長QT/QTc間隔時間的藥物聯合用藥。
相比各位也從上面的介紹初步了解到本藥物的基本信息,如果在服用期間出現較大的副作用的,請盡快咨詢您的主治醫生詢問是否需要調整用量,關于此藥物國外版的價格可以掃描下方二維碼咨詢本公眾號客服。