老撾盧修斯制藥公司（Lucius Pharmaceuticals）生產(chǎn)的阿達(dá)格拉西布（Adagrasiib）仿制藥 ，是一種針對KRAS G12C突變的有效、選擇性、口服生物可利用且不可逆的共價抑制劑。作為一種靶向藥物，主要用于治療與KRAS基因相關(guān)的癌癥，特別是肺癌。KRAS基因是一種在癌細(xì)胞中經(jīng)常發(fā)生突變的基因，這種突變會導(dǎo)致細(xì)胞無限制地增長和擴(kuò)散，從而形成腫瘤，加重病情。
阿達(dá)格拉西布作為一種針對KRAS G12C突變的靶向抑制劑，在癌癥治療中顯示出巨大的潛力。其獨(dú)特的藥理作用機(jī)制使其成為抑制KRAS突變蛋白的新選擇。
阿達(dá)格拉西布是已經(jīng)上市的兩種KRAS G12C靶向藥物之一，且其入腦活性好于索托拉西布。使用阿達(dá)格拉西布，基線腦轉(zhuǎn)移患者的中位總生存期達(dá)到了18.7個月。Adagrasib通過選擇性高親和力、共價結(jié)合方式抑制KRAS G12C突變體，在臨床實(shí)際使用過程中發(fā)現(xiàn)，使用索托拉西布耐藥的患者，序貫使用阿達(dá)格拉西布可以克服耐藥。
【商品名】：KRAZATI
【通用名】：Adagrasib / 阿達(dá)格拉西布
【適應(yīng)癥】
KRAZATI適用于治療患有KRAS G12C突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的成人患者，該患者已接受至少一次既往系統(tǒng)治療，且已通過FDA批準(zhǔn)的檢測。
在基于客觀緩解率(ORR)和緩解持續(xù)時間(DOR)的加速批準(zhǔn)下批準(zhǔn)了該適應(yīng)癥。對該適應(yīng)癥的持續(xù)批準(zhǔn)可能取決于確認(rèn)性試驗中臨床獲益的驗證和描述。
【建議用量】
KRAZATI的推薦劑量為600 mg，每日兩次口服，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。
KRAZATI，每日一次，與食物同服或不同服。整片吞下。請勿咀嚼、壓碎或分裂藥片。
如果服用KRAZATI后出現(xiàn)嘔吐，則不要再服用一劑。在下次計劃時間恢復(fù)給藥。
如果無意中遺漏了某個劑量，則在距預(yù)期給藥時間超過4小時時應(yīng)跳過該劑量。在下次計劃時間恢復(fù)給藥。
【KRAZATI不良反應(yīng)】
? 最常見（≥25%）的不良反應(yīng)是惡心、腹瀉、嘔吐、疲勞、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損害、水腫、呼吸困難和食欲下降。
? 最常見的3級或4級（≥2%）實(shí)驗室異常是淋巴細(xì)胞減少、血紅蛋白減少、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、低鉀血癥、低鈉血癥、脂肪酶升高、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少和堿性磷酸酶升高。
總之，阿達(dá)格拉西布是一種針對KRAS G12C突變的靶向藥物，對于治療非小細(xì)胞肺癌具有一定的療效。在使用過程中，應(yīng)嚴(yán)格遵循醫(yī)生的建議，注意監(jiān)測副作用并及時調(diào)整治療方案。
