2003年，易瑞沙在美國首次上市，成為晚期的首個有效治療方法肺癌藥物。 2005年，易瑞沙在化療失敗后進入中國，成為肺癌的三線治療藥物。 2009年7月1日，易瑞沙獲得了歐洲藥品管理局（EMEA）的官方批準，可用于歐洲的靶向治療。適用于成人中EGFR基因突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的一線，二線和三線治療。 2011年2月，阿斯利康的易瑞沙（Isessa）被中國國家食品藥品監督管理局（CFDA）正式批準，該產品適用于具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小表皮生長因子受體酪氨酸激酶基因。一線治療適用于細胞肺癌患者，或用于以前接受過化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。
接受易瑞沙接受治療的患者有時可能會發生急性間質性肺病，某些患者可能因此而死亡。當發生這種情況時，先天性肺纖維化/間質性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物性肺炎的患者會增加死亡率。如果患者的呼吸道癥狀（如呼吸急促，咳嗽和發燒加劇），應中斷治療并及時調查原因。當確認為間質性肺疾病時，應停止易瑞沙治療，并應相應治療患者。已觀察到無癥狀的肝轉氨酶升高。因此，建議定期檢查肝功能。輕度至中度肝轉氨酶升高的患者應謹慎使用。如果肝損害嚴重，則應考慮停藥。誘導CYP3A4活性的物質可能增加吉非替尼代謝并降低其血漿濃度。用易瑞沙嚴重或持續性腹瀉，惡心，嘔吐或厭食應根據臨床需要進行治療。
