拉帕替尼（Lapatinib）由葛蘭素史克公司研發(fā)，是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑，主要用于聯(lián)合卡培他濱（Capecitabine）治療Her2/ErbB-2過度表達的，既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗（赫賽汀）治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（EGFR/ErbB1）和人表皮因子受體2（Her2/ErbB2）。
拉帕替尼的特殊性在于已經(jīng)接受過其他化療藥物治療的病患并不會對其產(chǎn)生交叉抗藥性，以及可以有效的減緩乳腺癌的疾病進展。
因其結(jié)構(gòu)為小分子，與赫賽汀不同，它能夠透過血腦屏障，對于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移有一定的治療作用。
總之，拉帕替尼能透過血腦屏障，與曲妥珠單抗無交叉耐藥；與卡培他濱聯(lián)用，可縮小Her2陽性乳腺癌患者的腦轉(zhuǎn)移瘤體積，其單藥有治療腦轉(zhuǎn)移瘤的活性，并與其治療全身疾病的活性相當；對Her2的直接靶向治療與化療聯(lián)合具有協(xié)同作用等。
拉帕替尼目前還有許多其他臨床實驗正在進行，以研究其對于其他癌癥的治療效果。
碧康制藥生產(chǎn)的Lapanix是拉帕替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構(gòu)批準合法生產(chǎn)的仿制藥。
碧康制藥由歐洲財團參與投資，是南亞地區(qū)唯一執(zhí)行歐盟技術(shù)規(guī)范，并且在孟加拉兩大證券交易所主板上市的大型制藥企業(yè)，產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國藥典標準。
相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產(chǎn)品相接近，但由于不具備嚴格規(guī)范的GMP標準生產(chǎn)場所和政府部門的嚴格監(jiān)管，其產(chǎn)品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產(chǎn)品具有很大差異。
為保證用藥安全，敬請謹慎選擇！
適應癥:
適用于聯(lián)合卡培他濱治療Her2（ErbB-2）過度表達的，既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
用法與用量:
推薦劑量為1250mg/次，每日1次，第1～21天服用，與卡培他濱2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。
應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1小時或飯后2小時后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。
特殊人群服用應注意：
孕婦禁用，是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗，中重度肝損害的患者應酌減劑量。
常見副作用：
乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、皮膚干燥、脫發(fā)、頭痛等。
