克唑替尼(Crizotinib)是多靶點(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制劑,由輝瑞研發,首先于2011年8月26日獲FDA批準上市,之后又獲得PMDA、EMA批準上市,2013 年在CFDA批準上市,首個上市的ALK激酶抑制劑。
克唑替尼的適應癥為用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS-1融合基因陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療??诉蛱婺崾茿LK融合基因陽性晚期NSCLC的一線標準治療藥物。
隨著克唑替尼靶向藥物的問世,能夠使這類患者生存期得以顯著延長,甚至達到5年左右,具體用藥過程中的藥物禁忌或具體用法用量,需要在專業醫師指導下進行。
【作用機理】
克唑替尼是酪氨酸激酶受體包括ALK,肝細胞生長因子受體(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一種抑制劑。易位可影響ALK基因導致致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白的形成導致激活和基因表達和增加細胞增殖有貢獻信號的調節異常而生存腫瘤表達這些蛋白。克唑替尼就是通過阻斷對腫瘤細胞生長與存活起關鍵作用的多種細胞通路,導致腫瘤的穩定或消退。
藥品別名:Crizalk,Crizonix、Phocrizo、Kayzoni、Rizonib、Crizocent、Crizonix
適應癥:
1、間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性NSCLC患者;
2、ROS1突變的轉移性NSCLC患者。
用法用量:
推薦劑量為 250mg 口服,每日兩次,直至疾病進展或患者無法耐受。對于無需透析的嚴重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者,克唑替尼膠囊的推薦劑量為 250 mg 口服,每日一次。
副作用:
1.消化系統副作用:其副作用主要表現在消化系統,比如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘都有發生,這類不良反應一般都是在用藥初期發生,一般以輕到中度為主。比如腹瀉,隨著用藥繼續,一般在三周以后,耐受性會逐漸變好;
2.視覺異常:除了消化系統的不良反應或者副作用,還會有視覺的異常,比如會有飛蚊癥、視力損傷、視物模糊等。所以必要的時候要做視力檢查,一般也是輕到中度的變化,不影響治療。一旦會影響生活的時候,一定要到相關眼科就診;
3.其他副作用:還有轉氨酶升高、血液毒性,包括血細胞下降等,還有心動過緩的發生。
綜上所述想必大家對克唑替尼也有了一定的了解,當然詳細的服用方法還是需要按照專業醫生的治療方案進行治療,如有仿制藥價格上的疑問可以咨詢下方二維碼本公眾號客服進行詳細了解。