對于確定為ALK陽性的患者是幸運的,因為針對ALK的靶向藥有效率超高,副作用不大,一不注意腫瘤就給“吃沒了”。因此,ALK突變被稱為“鉆石突變”,雖然僅有5%,但可用的靶向藥卻很多,顯著增加了治療機會,ALK最常見的融合伴侶是ALK-EML4(棘皮類微管相關樣蛋白4)。它更容易出現在既往少量 / 無吸煙史和年輕的患者身上。
克唑替尼是由輝瑞公司研制的一種酪氨酸激酶受體抑制劑,對應靶點包括ALK、HGFR(c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。用于治療間ALK陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者或 ROS1陽性的晚期非小細胞肺癌患者。
艾樂替尼(阿來替尼,Alecensa,Alectinib)
2017年11月6日獲得FDA批準用于一線治療ALK陽性并已轉移(蔓延到身體其他部位)的非小細胞肺癌。
色瑞替尼(Ceritinib,Zykadia)
2017年5月26日,獲得美國食品和藥物管理局(FDA)批準用于ALK陽性轉移性NSCLC的一線治療。布加替尼(Brigatinib,Alunbrig)
2020年5月23日,FDA批準brigatinib(布加替尼,Alunbrig)用于基因檢測ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。
勞拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)2018年11月2日,FDA批準了勞拉替尼,用于ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者,其疾病在克唑替尼和至少一種其他ALK抑制劑(阿來替尼、色瑞替尼)治療后進展的患者。無論既往用過幾種靶藥或者化療過,勞拉替尼始終能夠作為ALK耐藥最終保底的藥物。