作為發(fā)病率與死亡率都排在全球首位的癌種，肺癌一直受到研究者們的廣泛關(guān)注。因此肺癌的靶向藥研發(fā)及上市一直是所有癌癥里最多的，靠著一代一代的靶向藥活過五年十年的肺癌患者已經(jīng)數(shù)不勝數(shù)。對于肺癌患者來說，這是一個(gè)充滿奇跡的時(shí)代！
隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，非小細(xì)胞肺癌可以在分子水平，包括 AKT1，ALK，BRAF，EGFR，HER2，KRAS，MEK1，MET，NRAS，PIK3CA，RET和ROS1等突變進(jìn)一步定義。
根據(jù)2020年最新版非小細(xì)胞肺癌NCCN指南推薦，肺癌患者應(yīng)檢測的靶點(diǎn)為EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新興靶點(diǎn)MET、RET、HER2、TMB。
EGFR(epidermal growth factor receptor，ErbB-1或HER1)表皮生長因子受體主要在肺腺癌、亞裔、非吸煙及女性患者中，大約有 15% 的白種人和 30-50% 的亞洲人中有 EGFR 基因突變。無吸煙史者，比例高達(dá) 50-60%，常見的突變位點(diǎn)是外顯子19和21，占90%，稱為經(jīng)典型突變，其余10%為外顯子18和20的突變。
吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）
可用于一線治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者，該類患者腫瘤具有特定類型的表皮生長因子受體(EGFR)基因突變（EGFR外顯子19缺失和外顯子21（L858R）突變）。
吉非替尼也適用于治療既往接受過化學(xué)治療（鉑類和多西紫杉醇）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
厄洛替尼（鹽酸厄洛替尼片，特羅凱? ，Tarceva?）2004年11月18日獲FDA批準(zhǔn)上市，適用于腫瘤表皮生長因子受體（EGFR）19號(hào)外顯子缺失或21號(hào)外顯子突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）一線治療。
阿法替尼 （afatinib）阿法替尼于2013年7月12日獲FDA批準(zhǔn)上市，作為一線藥物，治療腫瘤表皮生長因子受體（EGFR）19號(hào)外顯子缺失或者21號(hào)外顯子L858R突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。
達(dá)克替尼（Dacomitinib，達(dá)克替尼，Vizimpro）
2018年9月27日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)達(dá)克替尼用于轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療——基因檢測后表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變陽性的患者。
奧希替尼（Tagrisso ，泰瑞莎，osimertinib ）
2015年11月13日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)奧希替尼用于EGFR T790M突變陽性非小細(xì)胞肺癌
2017年3月31日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性表皮生長因子受體（EGFR）T790M突變患者，其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療期間或之后進(jìn)展。
2018年4月18日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)奧希替尼作為EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌的一線治療藥物，其腫瘤具有表皮生長因子受體（EGFR）突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變）。
